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A. 属于环丙二酰脲(巴比妥酸)衍生物,5位双取代才显活性
B. 结晶状态为三酮式,水溶液中仅存在三酮式(原形)
C. 显弱酸性,钠盐水溶液接触空气中CO₂可析出沉淀
D. 中性室温下不易水解,其钠盐溶液室温放置可发生水解
A. 普洛加胺是拟γ-氨基丁酸类药物,为γ-氨基丁酰胺的前药
B. 二苯亚甲基作为载体与γ-氨基丁酰胺相连
C. 制成前药可降低药物亲脂性
D. 利于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥作用
A. 分子中含有呋喃环(4,5-氧桥)结构
B. 存在A、B、C、D、E多个环系稠合
C. 分子中有-CH₃、-OH等取代基
D. 无手性碳原子存在
A. 吗啡喃类是吗啡分子去除呋喃环(4,5-氧桥)后的衍生物
B. 苯并吗啡喃类保留吗啡的A、B、D环,C环残基使立体结构更似吗啡,镇痛作用增强
C. 哌替啶仅保留吗啡的A环和D环,苯环平伏键、氮直键的构象为活性构象
D. 美沙酮为阿片受体非环状配体,构象可与哌替啶相似
A. 叔丁氨基产生空间位阻,阻碍与β₁受体结合
B. 酚羟基、羟甲基可与β₂受体形成特异性氢键
C. R-异构体对β₂受体亲和力远高于β₁受体
D. 吸入给药使气道局部药物浓度高,减少心脏β₁受体激动效应
A. 具有苯乙胺基本结构,苯环羟基越多作用越强,3,4-羟基作用最显著
B. 酚羟基易被COMT代谢,会缩短药物作用时间
C. N上取代基从甲基到叔丁基,α受体效应增强,β受体效应减弱
D. 苯环引入甲基可减少MAO代谢,延长作用时间
A. 脯氨酸需为L-构型才具有活性
B. 羧基替换为-PO₃H₂后,药物活性会升高
C. 巯基用羧基替代后,酯化可提升活性且减少不良反应
D. 吡咯环用二环或螺环替代,药物活性可保持
A. 正常情况下乙酰亚胺醌可与谷胱甘肽(GSH)结合解毒
B. 大剂量服用会耗尽肝脏内的谷胱甘肽
C. 未被解毒的乙酰亚胺醌与肝蛋白结合引发肝坏死
D. 该过程会同时导致低血糖和昏迷症状
A. 青霉素母核为6-氨基青霉烷酸,由β-内酰胺环与噻唑环稠合;头孢菌素为7-氨基头孢烷酸,由β-内酰胺环与二氢噻嗪环稠合
B. 头孢菌素母核的环张力小于青霉素,对β-内酰胺酶和酸的稳定性更高
C. 青霉素母核有3个手性碳,头孢菌素母核有2个手性碳
D. 青霉素酰胺侧链连于6位氨基,头孢菌素连于7位氨基,且头孢菌素六元环3位有取代基
A. 细菌产生水解酶、钝化酶会导致抗生素分解或失活
B. 抗菌药物作用靶点改变是耐药原因之一
C. 细菌细胞膜渗透性改变会影响抗生素作用
D. 开发新型抗菌药物是克服耐药的有效方法
A. 磺胺类可竞争结合细菌二氢叶酸合成酶,阻止二氢叶酸合成
B. 甲氧苄啶抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻止四氢叶酸生成
C. 二者从叶酸代谢两个环节双重阻断,减少耐药性产生
D. 协同作用可增强抗菌效果,抑制细菌核酸和蛋白质合成
A. 按载体结构可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、杂环氮芥等
B. 分子由烷基化部分和载体部分组成
C. 烷基化部分是发挥抗肿瘤活性的功能基团
D. 载体部分可改善药物药代动力学性质,降低毒性