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进尿酸排泄，迅速降低血浆尿酸浓度。第二十二章抗心律失常药心律失常是临床常见病，是心动频率和节律的异常表现。缓慢型有窦性心动过缓（60 次 /分以下）、传导阻滞等。快速型有窦性、异位过速两类：如窦性心动过速、心房早搏、房扑、房颤、心室早搏、阵发性心动过速（室上性、室性）、心室纤维颤动等 ★常用抗心律失常药分类 Ⅰ类：钠通道阻滞药，根据程度差异可分为Ⅰ Ⅰ A类，适度阻钠，对 Vmax中等抑制，约 30% ，可减慢传导，延长复极。代表药奎尼丁、普鲁卡因胺；Ⅰ B类，轻度阻钠，对 Vmax的抑制小于 10% ，传导略减或不变，加速复极。代表药利多卡因、苯妥英钠；Ⅰ C类，重度阻钠，对 Vmax的抑制达50% 以上，明显减慢传导，对复极影响小。代表药普罗帕酮。 Ⅱ类：β-肾上腺素受体阻断药，代表药有普萘洛尔等。 Ⅲ类：延长动作电位时程药，代表药有胺碘酮等。 Ⅳ类：钙拮抗药，代表药有维拉帕米、地尔硫卓 ⅠA类——适度阻钠药 ▲ 奎尼丁（一种生物碱） ▲【药理作用】适度阻滞 N 通道，对 K + 外流 ,C 内流也有一定的阻滞作用。 (1) 降低浦氏纤维自律性； (2) 减慢传导速度 (0相上升速率、动作电位振幅↓） → 消除折返 (3) 延长ADP, ERP ； ⑷其他：兼有α阻滞作用、抗胆碱作用。 ▲【临床应用】广谱抗心律失常；房扑、房颤（先用强心苷），室上性、室性早博和心动过速。 ▲【不良反应】较多见。 ⑴胃肠道反应（恶心、呕吐等） ⑵心血管系统反应：包括低血压、心律失常（房室、心室内传导阻滞等，严重反应是奎尼丁晕厥，表现 Q -T间期延长，尖端扭转型室性心动过速、室颤）。 ⑶ 金鸡纳反应：头痛、耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥等。 ▲ 普鲁卡因胺【药理作用】与奎尼丁相似，但α - 阻滞作用及抗胆碱作用较弱。【临床应用】室性和室上性心律失常治疗，如室性及房性早搏、心动过速等。【不良反应】（

大剂量致窦性心动过缓，房室传导阻滞， Q- T间期延长，尖端扭转型室性心动过速。 Ⅳ类：钙通道阻滞药 ▲ 维拉帕米 ( 异博定) 【药理作用】抑制(　　)内流【临床应用】阵发性室上性、房室交界性心动过速（首选）。抗心律失常药的选用 1 、窦性心动过速： ß受体阻断剂▲。 2、阵发性房速： ß受体阻断剂或维拉帕米等。 3 、阵发性室上性心动过速 :▲急性发作首选维拉帕米，及 ß受体阻断剂等；慢性或预防可用洋地黄类、索他洛尔、奎尼丁、普鲁卡因胺，胺碘酮等。 4 、室性心动过速、室颤 :静脉滴注利多卡因（首选） ★。其他：可选用任何一种 I类抗心律失常药、如奎尼丁、普鲁卡因胺等。 5 、强心苷中毒：★苯妥英钠或利多卡因 6 、房扑、房颤：▲转律用奎尼丁（先用强心苷）、胺碘酮；减慢室率用 ß受体阻断剂、维拉帕米；防止复发用奎尼丁、丙吡胺第二十四章利尿药与脱水药利尿药是作用于肾脏、促进体内电解质及水的排泄，使尿量增多的药物。正常人每日尿量 1~2L ，约99%的原尿在肾小管被重吸收。减少1%的重吸收，尿量将增加 1倍。一、高效利尿药 ★呋塞米（速尿 ) 、利尿酸、布美他尼【药理作用】 ★ 1.利尿：作用迅速、强大而短暂。机制：抑制髓袢升支粗段髓质和皮质部 K + - N -2Clˉ同向转运系统→ Na+ 重吸收 ↓→髓袢对尿稀释作用与集合管对尿浓缩作用均↓→排出： N +++、K + +、Clˉ ++++ 、C +、M +明显增多。

抑制核酸代谢：利福平特异性地抑制细菌 DN

Adr受体兴奋的生理功能 Adr ＋α：皮肤粘膜，内脏血管收缩；血压上升；瞳孔扩大 Adr ＋β 1：兴奋心脏 Adr ＋β 2：扩支气管，扩冠状动脉，骨骼肌血管 2 .胆碱受体兴奋的生理功能 Ach＋M：( -)心肌，缩血管 (+) 胃肠道平滑肌，舒张括约肌，腺体分泌增加，缩瞳(　　)Ac ( (　　)交感N 肾上腺节后纤维内脏 (α) 植物 N N节 ( β) 传出N 副交感N节前纤维 N节器官 (M) 运动N 骨骼肌(N2) ⑴胆碱受体：Ｍ受体（毒蕈碱型受体）分布：胆碱能纤维支配的效应器细胞膜上效应：心脏抑制，眼内肌兴奋，胃、肠、膀胱及支气管平滑肌收缩，血管舒张，腺体分泌↑，阻断剂：阿托品 N受体（烟碱型性受体） N1(N元型 )——N节——N元兴奋—— 六甲季铵 N2 ( 肌肉型) ——骨骼肌——骨骼肌兴奋 —— 筒箭毒碱 ⑵肾上腺素能受体： 受体 1—— 皮肤、黏膜、内脏血管，瞳孔开大肌 —— 血管收缩→血压降低，肌肉收缩 —— 哌唑嗪 2—— 突触前膜——血压降低 ———— 育亨宾 受体 1—— 心脏——心脏兴奋（收缩力↑，心率↑，传导↑） —— 美托洛尔 2—— 平滑肌、骨骼肌血管、冠状动脉 —— 支气管平滑肌松弛、血管扩张 —— 布他沙明第六章拟胆碱药一、 M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱：无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。 ▲ 毛果芸香碱 ( 【药理作用】选择性 (直接)激动M受体，产生 M样作用对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 ▲1. 对眼睛的作用 : (1)缩瞳：兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的 M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2)降低眼内压：（房水产生量＞回流 → 眼内压↑）缩瞳 → 前房角间隙扩大 → 回流↑ (3)调节痉挛: 睫状肌收缩 ,悬韧带松弛 , 晶状体变凸 ,屈光度增大 , 近物清楚 ,远物模糊称调节痉挛。

利尿：心输出量增加，肾血流量增加的结果 ▲强心机制：强心苷类药选择性抑制心肌细胞膜上的 N - K + -ATP酶（即受体），抑制 N - K + 交换，细胞内 N 浓度增加，促使 N -(　　)交换增强，使外(　　)内流增加，胞内(　　)量增加，又促进内钙释放增加，胞内游离(　　)增多，从而加强心肌收缩力。 ▲【临床应用】 ★1.CHF： ⑴对继发于高血压、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所致者，(　　)⑵对继发于甲状腺机能亢进、贫血等为相对适应症。 ⑶对继发于肺心病、心肌缺血、心肌炎心包纤维化者效差。（1）心房颤动：通过延长房室结不应期、抑制房室结传导性，阻止心房过多冲动进入心室，保护心室。 ▲ （2）心房扑动：通过缩短心房肌不应期，将心房扑动转变为房颤，然后抑制房室结传导产生治疗作用。 ▲ （

排泄主要以原型及其代谢产物由肾脏排出。口服难吸收磺胺药主要经肠道排出。抗菌作用：广谱抑菌剂。对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有良好抗菌活性。磺胺米隆和磺胺嘧啶银盐对铜绿假单胞菌有效；对病毒、立克次体、支原体螺旋体无效。 ★抗菌机制：磺胺药的化学结构与氨苯甲酸（ PAB 抑制二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的形成，从而影响核酸的合成，最终抑制细菌的生长繁殖。应用注意： ① PABA对二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药大 5000 -15000倍，故使用磺胺药时，必须用足够的剂量和疗程，首剂加倍量，使血药浓度迅速达到有效抑菌浓度。 ②脓液及坏死组织中含有大量的 PAB 感染时应先清创排脓； ③ 局麻药普鲁卡因体内分解产生 P(　　)的疗效，故不宜同用。常用药物 ▲磺胺异噁唑（菌得清）：泌尿道感染 ★磺胺嘧啶（ SD,磺胺哒嗪）：防治“流脑” ，泌尿道感染等。 ▲ 磺胺甲噁唑支原体感染和伤寒等。 ▲ 磺胺米隆（甲磺灭脓） : 烧伤或大面积创伤后的感染（外用） ▲ 磺胺嘧啶银（烧伤宁） : 烧伤或烫伤创面感染（外用）【不良反应】

首选利尿药 (　　) 。

肝损害：乙酰化产物 —单乙酰异烟肼(　　) 定期复查肝功能

衰减性调节：指长期使用激动剂后受体的数量减少，又称向下调节。

度应采取什么措施？

抗休克：在补充血容量的前提下，大剂量阿托品通过解除血管痉挛，舒张外

有机磷酸酯类中毒

收缩血管 : 激动血管平滑肌α受体 , 使血管收缩。

其它：对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量时才出现血糖升高。对

mg适当稀释后口服

休克和低血压：仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒 , 腰麻等

舒张支气管平滑肌：兴奋支气管平滑肌上的β 2

心跳骤停: 用于溺水 ,严重疾病 ,药物中毒等所致的心跳骤停 (静注或心内注